目的：本研究分别评估了8-氧代-2'-脱氧鸟苷（8-oxo-dG）在兔和大鼠中的眼部分布及血浆药代动力学（PK）特征。
方法：将含有放射性标记[14 C]8-oxo-dG和非标记8-oxo-dG的测试制剂以每只兔1 mg的单剂量进行眼部给药，并以5 mg/kg的单剂量在大鼠中进行静脉注射。通过放射自显影技术评估给药后48小时内[14 C]8-oxo-dG的眼部分布。分别测定兔和大鼠给药后72小时和168小时内的血浆放射性。
结果：眼部滴注后，[14 C]8-oxo-dG分布至眼部组织，并在睫状体、结膜和角膜中观察到高放射性浓度。睫状体中的最大血浆浓度（Cmax）最高，而结膜中的浓度-时间曲线下面积（AUC0-t）最大。在结膜、角膜和房水中，达到Cmax的时间（Tmax）均为0.5小时，半衰期分别为11.2、30.2和15.1小时。兔血浆中[14 C]8-oxo-dG的放射性呈现双峰现象，第二峰被视为Cmax（37.9 ± 3.1 ng eq./mL），出现在给药后24小时。在大鼠中，[14 C]8-oxo-dG全身暴露后，观察到初始阶段快速下降，终末半衰期为56.1 ± 31.3小时。
结论：在兔中眼部滴注8-oxo-dG后，观察到快速的眼部分布、前眼部组织的高浓度以及极低的全身暴露。这些药代动力学特征有利于治疗眼表疾病。