目的：本研究では、ウサギおよびラットにおける8-オキソ-2′-デオキシグアノシン（8-oxo-dG）の眼内分布および血漿薬物動態（PK）を評価した。
方法：放射性標識[14 C]8-oxo-dGおよび非標識8-oxo-dGを含む試験製剤を、ウサギには体重あたり1 mgの単回用量として眼に投与し、ラットには5 mg/kgの単回用量として静脈注射した。[14 C]8-oxo-dGの眼内分布は、投与後48時間までオートラジオグラフィーを用いて評価した。ウサギおよびラットにおける血漿中の放射性は、それぞれ72時間および168時間まで測定した。
結果：点眼後、[14 C]8-oxo-dGは眼組織に分布し、毛様体、結膜、角膜において高濃度の放射性が観察された。最大血漿濃度（Cmax）および血漿濃度-時間曲線下面積（AUC0-t）は、それぞれ毛様体および結膜で最も高かった。結膜、角膜、房水におけるCmax到達時間（Tmax）は0.5時間であり、半減期はそれぞれ11.2時間、30.2時間、15.1時間であった。ウサギの血漿中の[14 C]8-oxo-dGの放射性は二峰性を示し、第二のピークがCmax（37.9 ± 3.1 ng eq./mL）として投与後24時間に観察された。ラットにおける[14 C]8-oxo-dGの全身曝露後、初期相の急速な減少および56.1 ± 31.3時間の末端半減期が観察された。
結論：ウサギにおける8-oxo-dGの点眼後、眼への迅速な分布、前眼部組織における高濃度、および最小限の全身曝露が観察された。これらのPKプロファイルは、眼表面疾患の治療にとって好ましいものである。